如果生活方式的調整改善有限，還是得使用藥物。但國內針對便秘的治療藥物一直以來都不多，醫師手上握有的武器很有限。一般來說可分三大類：

一、與滲透壓有關的藥物。此類藥物可把水分吸收到腸子裡，刺激腸道，幫助軟便及腸道蠕動。常用的軟便劑「氧化鎂」（Magnesium Oxide）就屬此類。另外還有一種小包裝的瀉藥，是一種高分子聚合物，晚上睡前泡水喝下，讓水分會因為滲透壓移動到腸腔，讓腸子裡的大便比較濕潤，體積也較大，把腸子撐開，可促進蠕動，隔天起床就容易排出。若這幾種藥物還無效，還可使用一種喝起來像糖漿的「杜化液」（Lactulose）幫助排便。臨床上患者常使用之甘油球（一般稱為浣腸），除了有高滲透壓吸水的作用外，也有局部刺激直腸黏膜，促進排便的效果。

二、幫助糞便形成堆體的藥物，例如車前子等植物膠類物質或人工合成之纖維質。這類藥物透過吸收水分增加大便體積，進而促進排便頻率，服用時要配足夠的水分，不然反而容易造成腸阻塞。

三、刺激腸子蠕動的藥物，常用的藥物如Bisacodyl、Sennoside、Castor oil等。這類藥物藉由刺激腸道黏膜，促進腸道蠕動。常見副作用包括腹部絞痛及水分流失、電解質不平衡，長期使用容易造成藥物依賴性，必須注意。

上述三大類藥物各有優缺點，需視每個病人狀況開立不同的藥物，且服藥同時仍應配合改變生活習慣，才能避免長期倚賴藥物。